Инструкция по применению препарата Допегит

Цена на Допегит, в интернет-аптеках (Москва, Санкт-Петербург)

229 руб.

Цена в Украине

106 грн.

Форма выпуска:

таблетки

Производитель:

EGIS PHARMACEUTICALS (Венгрия)

1. Состав

  • метилдопа сесквигидрат 282 мг,
  • что соответствует содержанию метилдопы 250 мг
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 45.7 мг, тальк - 6 мг, этилцеллюлоза - 8.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, стеариновая кислота - 3 мг, магния стеарат - 1 мг.

2. Показания к применению

Допегит назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных – препарат выбора).

3. Противопоказания

  • острый гепатит, цирроз печени;
  • феохромоцитома;
  • депрессия;
  • заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы);
  • сопутствующая терапия ингибиторами МАО;
  • гемолитическая анемия;
  • детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
  • острый инфаркт миокарда;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.

4. Способ применения

Препарат Допегит требует индивидуального дозирования.
Допегит назначают взрослым, перорально, в начальной дозировке по 250 мг вечером (в первые два дня). В течение последующих каждых двух дней разовая доза увеличивается на 250 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный гипотензивный эффект (как правило, он отмечается по достижении суточной дозы в 1 г, разделенной на 2-3 приема).

В первую очередь рекомендуется увеличивать вечернюю дозу с целью уменьшения седативного эффекта.

Максимальная суточная дозировка препарата Допегит – 2 г. При комбинированной терапии с другими гипотензивными лекарственными препаратами максимальная суточная доза Допегита не должна превышать 500 мг.

Дозу препарата постепенно уменьшают после достижения стабильного гипотензивного эффекта до уровня минимальной эффективной дозировки.
Пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшать разовую дозу препарата. Начальная суточная дозировка Допегита для детей составляет 10 мг/кг, разделенная на 2-4 приема. Максимальная суточная дозировка препарата Допегит для детей не должна превышать 65 мг/кг.
Для пожилых пациентов рекомендуется назначать начальную дозировку препарата 125 мг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 2 г, разделенные на 2 приема.

5. Побочные действия

При использовании Допегита возможно появление:

  • вялости, сонливости, заторможенности, паралича лицевого нерва, паркинсонизма, парестезии, самопроизвольных хориоатетоидных движений, пошатываний при ходьбе, головокружения, головной боли;
  • ортостатической гипертензии, периферических отеков, брадикардии, гиперемии верхней половины туловища, усугубления явлений сердечной недостаточности, усиления стенокардии, в редких случаях – перикардита, миокардита;
  • глоссалгии, сухости слизистой ротовой полости, рвоты, тошноты, диареи, колита, гепатотоксичности, панкреатита, желтухи, увеличения активности печеночных трансаминаз;
  • лейкопении, гемолитической анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопении;
  • артралгии, миалгии;
  • галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии;
  • снижения либидо, снижения потенции, аменореи;
  • лихорадки, сыпи, экзантемы, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла);
  • воспаления слюнных желез, заложенности носа;
  • положительного прямого теста Кумбса (при приеме препарата более 6 месяцев в суточной дозировке >1 г).

6. Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, ОЦК, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

7. Беременность и лактация

Результаты клинических исследований не выявили признаки повреждения новорожденного или плода при применении препарата во втором и третьем триместрах беременности.

Однако рекомендуется назначать препарат Допегит беременным женщинам только по строгим показаниям.

8. Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

  • снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов;
  • замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора);
  • снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС;
  • подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя. Редко вызывает постуральную гипотензию.

После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней.

Фармакокинетика


Всасывание
Всасывание метилдопы из ЖКТ составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение
Связывание с белками плазмы крови - менее 20%. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм
Метаболизм метилдопы происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы - альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.

Выведение
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек T1/2 препарата составляет 1.8±0.2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции ночек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) T1/2 препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

9. Взаимодействие с другими препаратами

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.

Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности.

Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), НПВП, эстрогенные препараты.

Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит: другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление антигипертензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 ч), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы).

Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга: литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).

10. Форма выпуска

Допегит таблетки 250 мг.
В стеклянном флаконе 50 таблеток.
Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.

11. Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности - 5 лет.

Похожие препараты: