Инструкция по применению препарата Кетанов

Цена на Кетанов, в интернет-аптеках (Москва, Санкт-Петербург)

250 руб.

Цена в Украине

45 грн.

Форма выпуска:

таблетки

Производитель:

RANBAXY LABORATORIES (Индия)

1. Состав

  • Активное вещество: кеторолака трометамин - 10 мг.
  • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
  • Пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль - 400 (макрогол 400), тальк очищенный, титана диоксид, вода очищенная (теряется в процессе производства).

2. Показания к применению

Кетанов таблетки и раствор для инъекций рекомендуется для непродолжительного использования с целью купирования умеренных и сильных болей следующего генеза и локализации: послеоперационные боли - общая хирургия, гинекологические, ортопедические, урологические, стоматологические, отоларингологические операции и другие оперативные вмешательства; острая травма мышц, костей и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы и так далее. Препарат также эффективен для непродолжительного обезболивания при таких состояниях, как болевой синдром отмены наркотиков, зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес и т.п.), почечные и печеночные колики (в сочетании со спазмолитиками), послеродовые боли, отит, ишиалгия, фибромиалгия, хроническая патология тканей, остеоартриты, онкологические боли, радикулит, остеоартроз, остеохондроз.

3. Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам, "аспириновая" астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция ( в т.ч. гемофилия).

Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л).

Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения.

Беременность, роды и период лактации.

Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью - бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

4. Способ применения

В виде таблеток Кетанов® применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

В виде раствора для инъекций Кетанов® вводят глубоко внутримышечно в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном внутримышечном введении:

  • Больным до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома,
  • Больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Дозы при многократном внутримышечном введении:
  • Больным до 65 лет вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг каждые 4-6 часов,
  • Больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов

Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при внутримышечном пути введения.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

5. Побочные действия

Побочные действия могут включать: сонливость, тошноту, боль в животе, диспепсию, диарею, головную боль и головокружение, запор, повышенную нервозность, сухость во рту, усиленное потоотделение, кошмарные сны, гиперкинезию, миалгию, астению или сердцебиение. При внутримышечном введение в месте введения препарата может наблюдаться болезненность.

6. Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

7. Беременность и лактация

Кетанов противопоказан к применению на всех сроках беременности и в период грудного вскармливания. В последнем случае применение препарата возможно только в исключительных случаях при полном отказе от кормления грудью на всем протяжении лечения.

8. Фармакологическое действие

Фармакодинамика


Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтаза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [ - ]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [ - ]S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После внутримышечного введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика


После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте - максимальная концентрация (С max) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность - 80-100%. Абсорбция при в/м введении - полная быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата С max - 1.74 - 3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23 - 5.77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно 15-73 мин и 30-60 мин. Время достижения равновесной концентрации (Сss) при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65 - 1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг - 0.39 - 0.79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0.15-0.33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R - энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака С max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - составляет 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

Период полувыведения (Т ?) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг и 2.4 - 9 ч после приема внутрь 10 мг). Т ? удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т ? . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т ? составляет 10.3 - 10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0.023 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч у пожилых пациентов), приеме внутрь 10 мг - 0.025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг - 0.016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.

9. Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато - и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетикми дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами ( в т.ч с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

10. Форма выпуска

Таблетки по 10 мг: 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки; по 1,2,3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл: по 1 мл препарата в ампулах из прозрачного бесцветного стекла I типа с маркировкой синей полосой и синей точкой; по 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

11. Условия хранения

Кетанов раствор для инъекций нужно хранить в холодном, сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре 0-25 °С. Срок хранения препарата составляет 2 года от даты изготовления.

Таблетки хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Похожие препараты: